Las inyecciones de diclofenac sódico formuladas de forma convencional se limitan a la administración intramuscular. Esta limitación ha surgido no como consecuencia del perfil de seguridad intravenoso, sino principalmente debido
a las propiedades físico-químicas del fármaco que se resumen de la siguiente manera:
• Una mala solubilidad acuosa de la sal de sodio - el diclofenac tiene una tendencia particularmente alta a
cristalizar en soluciones acuosas y orgánicas. Las soluciones físicamente estables que contienen al menos
25 mg/ml de diclofenac sódico necesitan el uso de potentes co-disolventes solubilizantes, tales como macrogoles y alcohol benzílico. Estos co-disolventes tienen un perfil de seguridad intravenosa desfavorable y
se asocian con secuelas venosas, con un gran potencial hemolítico y de sensibilización (véase Reed, K.W.
et al, J. Par. Sci. Technol. 39 (2) (1985) 64-6

.
• Susceptibilidad a la oxidación - la tendencia del diclofenac a oxidarse en solución necesita la formulación
con antioxidantes, por ejemplo sales de sulfito. En el producto intramuscular comercializado en Europa, se
usan normalmente antioxidantes tales como metabisulfito de sodio o bisulfito de sodio. Las sales de sulfito
están implicadas en graves reacciones de hipersensibilidad que causan, por ejemplo, bronco-constricción
(véase Gunnison, A.F. et al, CRC Critical Reviews in Toxicology 17(3) (1987) 185-214).
• pH y Osmolalidad - El alto pH del producto comercializado (hacia 8,5) requiere hacer soluble el diclofenac
sódico y la naturaleza hiperosmolar de la formulación contribuye a la incomodidad que se experimenta
normalmente en el sitio de inyección cuando se administra por vía intramuscular.
• Volumen de inyección - debido a la mala solubilidad, el producto comercial se formula como 25 mg de
diclofenac sódico por mililitro. La dosificación recomendada es de 75 mg y por lo tanto el producto se administra como una inyección intramuscular de 3 mililitros. Esto está por encima del volumen recomendado
de 2 mililitros para inyección intramuscular aceptado por la Food and Drug Administration de los Estados
Unidos.